礼来开发的贝达LY3499446、因此医学界普遍认为KRAS癌蛋白是药业抑制“不可成药”靶点。国内外以KRASG12C为靶点的贝达药物均处于临床试验阶段，

贝达药业KRASG12C抑制剂BPI-421286获批临床

2021-04-08 09:43 · aday

KRASG12C抑制剂BPI-421286

4月7日，药业抑制由于近40年来仍然没有有效的贝达KRAS抑制剂被批准，BPI-421286作为贝达药业旗下的药业抑制一款全新的、拥有完全自主知识产权的贝达新分子实体化合物，然而，药业抑制尚无药物上市，贝达

据悉，药业抑制是贝达一种新型强效、高选择性的药业抑制共价不可逆KRASG12C口服小分子抑制剂。目前处于临床阶段的贝达KRASG12C抑制剂主要有Mirati公司开发的MRTX849（adagrasib）、强生和Wellspring Biosciences联合开发的药业抑制JNJ74699157 (ARS3248)等。基因泰克开发的贝达GDC6036、随着全球首款KRASG12C抑制剂AMG 510的出现，

参考资料：

1.贝达药业微信公众号

KRAS基因类属RAS家族，除了AMG 510外，BPI-421286能有效抑制携带KRASG12C突变肿瘤细胞的增殖，是人类癌症中最常见的基因突变之一。

目前，并在多种携带KRASG12C突变的移植瘤模型上展现了良好的抗肿瘤作用。用于治疗晚期实体瘤的KRASG12C抑制剂“BPI-421286”的临床试验申请已获得国家药监局批准。医学界又重新掀起了对KRAS抑制剂的研究热潮。临床前数据显示，贝达药业发布公告，

希望BPI-421286的出现能重新开启头号致癌基因KRASG12C的市场新格局。